（一）影響核酸生物合成
甲氨蝶呤：對二氫葉酸還原酶有強大持久抑制作用，也可抑制嘌呤核苷酸的合成，干擾RNA和蛋白質合成。主要用于兒童急性白血病和絨毛膜上皮癌 早期反應主要是胃腸道反應，骨髓抑制。
氟尿嘧啶：在體內轉變為5-氟尿嘧啶脫氧核苷酸，競爭性抑制脫氧胸苷酸合成酶，導致DNA合成受阻。主要用于消化道癌和乳腺癌。 常見胃腸道反應，也可出現骨髓抑制、脫發。
巰嘌呤：在體內轉化為硫代肌苷酸，競爭性阻止肌苷酸轉變為腺嘌呤核苷酸和鳥嘌呤核苷酸，抑制DNA合成。主要用于治療急性淋巴細胞白血病。
羥基脲：核苷酸還原酶抑制劑，主要用于慢性粒細胞性白血病。
阿糖胞苷：抑制DNA多聚酶活性。是治療急性粒細胞性白血病的主要藥物。
（二）直接破壞DNA并阻止其復制
1.烷化劑可與DNA的互補鏈發生烴基化反應形成交叉聯結，破壞DNA結構，導致DNA鏈斷裂，使DNA復制以及轉錄過程受到阻礙，引起細胞死亡。屬于細胞周期非特異性藥物。烷化劑對體液免疫和細胞免疫均有抑制作用。
環磷酰胺：需在體內活化后才起抗癌作用。抗瘤譜廣，對淋巴瘤療效顯著，對多種腫瘤有效，如急性淋巴性白血病、慢性粒細胞性白血病、乳腺癌等。不良反應主要有胃腸道反應，骨髓抑制，對尿路有刺激性。
噻替派：抗瘤譜廣，選擇性高，刺激性小，對乳腺癌、卵巢癌療效高。主要不良反應骨髓抑制，胃腸道反應較輕。
白消安：是治療慢性粒細胞白血病首選藥，對其它白血病無效。對骨髓有抑制抑制作用，久用可致閉經或睪丸萎縮。
卡莫司汀：主要用于腦瘤、惡心淋巴瘤和骨髓瘤。遲發性骨髓抑制，消化道反應，有肝腎毒性。
2.抗生素類
絲裂霉素：屬于周期非特異性藥物。兼有放射增敏和免疫抑制作用。抗瘤譜廣，可用于胃癌、腸癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌等。單用時療效不理想，常與其他藥物合用。
順鉑：廣譜抗腫瘤藥，屬于周期非特異性藥物。對睪丸腫瘤療效顯著。消化道反應嚴重，骨髓抑制，大劑量產生耳毒性，腎臟損害明顯。
（三）干擾轉錄過程和阻止RNA合成
放線菌素D：嵌入DNA雙鏈與DNA形成復合體，抑制RNA多聚酶，阻止mRNA合成，屬于周期非特異性藥物。抗瘤譜較窄，主要用于惡性淋巴瘤、惡心葡萄胎和絨毛膜上皮癌治療。骨髓抑制作用強，有消化道反應和局部刺激性。
阿霉素、柔紅霉素：周期非特異性藥物。兩者間有交叉耐藥性，引起特殊毒性反應——心臟毒性。
（四）影響蛋白質合成與功能
L－門冬酰胺酶：使門冬酰胺水解，腫瘤細胞不能從外界獲得生長必須的氨基酸，導致蛋白合成受阻。骨髓抑制、胃腸道反應較輕，有肝毒性。
長春堿：與微管蛋白特異結合，影響微管裝配并阻礙紡錘體形成。屬細胞周期特異性藥物，主要作用于M期。用于治療淋巴瘤、絨毛膜上皮癌及睪丸腫瘤。主要引起骨髓抑制和胃腸道反應，有局部刺激性。
紫杉醇：促進微管裝配抑制微管解聚，使細胞有絲分裂時不能形成紡錘體和紡錘絲，抑制細胞增殖。不良反應有骨髓抑制、外周及中樞神經毒性、心臟毒性、胃腸道反應及肝腎毒性。
（五）激素類藥物
他莫昔芬：雌激素受體部分激動劑，主要用于乳腺癌治療，對雌激素受體水平高者有效，對軟組織轉移療效好。不良反應輕，大劑量長期使用使視網膜和角膜受損。
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